2月16日，珍寶島藥業(yè)發(fā)布公告，公司收到國家知識產(chǎn)權(quán)局頒發(fā)的《發(fā)明專利證書》，專利名稱為“一種穿心蓮內(nèi)酯改構(gòu)化合物的鹽型、晶型及其制備方法”。該化合物將擬用于特發(fā)性肺纖維化(IPF)的治療。
資料顯示，穿心蓮內(nèi)酯改構(gòu)化合物為炎癥和纖維化相關(guān)通路抑制劑，對炎癥和纖維化通路h1 (IL-2, IL-6和TNF-α)，Th2 (IL-13)和TGF-β1抑制作用明顯，對所測試的其它24個激酶均無抑制和誘導(dǎo)作用。體內(nèi)研究表明，該化合物在治療性大鼠IPF模型中顯示出對肺部炎癥和纖維化顯著改善作用，且明顯優(yōu)于作用機制類似的吡非尼酮。在預(yù)防性大鼠IPF模型中也顯示出對肺部炎癥和纖維化顯著改善作用。
據(jù)了解，特發(fā)性肺纖維化 (IPF) 是一種慢性、進展性的以彌漫性肺泡炎和肺泡結(jié)構(gòu)紊亂最終導(dǎo)致肺間質(zhì)纖維化為特征的疾病。“特發(fā)性”指發(fā)病原因不明，不明原因的抗原刺激如吸煙或霧霾導(dǎo)致肺組織反復(fù)受損，為修復(fù)受損組織，膠原蛋白等物質(zhì)增加使肺間質(zhì)增厚，從而導(dǎo)致肺纖維化。肺纖維化是肺部正常組織逐漸變性，最終因為疤痕組織的形成而變硬或變得類皮革樣，從而喪失了原本向其它組織器官供氧的功能，且該種轉(zhuǎn)變不可逆轉(zhuǎn)。IPF預(yù)后不良，中位生存期僅為3~5年，其5年死亡率為70%，高于大多數(shù)腫瘤，如乳腺癌，前列腺癌，某些形式的白血病和淋巴瘤，被稱為不是癌癥的癌癥。IPF是發(fā)病率高、危害重、病死率較高的肺部疾病之一。
當前，珍寶島藥業(yè)穿心蓮內(nèi)酯改構(gòu)化合物已完成全面專利布局，2022年已獲得美國專利授權(quán)。此次在中國獲得專利授權(quán)，將有利于進一步完善公司知識產(chǎn)權(quán)保護體系，充分發(fā)揮自主知識產(chǎn)權(quán)的技術(shù)優(yōu)勢，促進技術(shù)創(chuàng)新，提升公司核心競爭力。未來，珍寶島藥業(yè)將持續(xù)打造高水平研發(fā)技術(shù)平臺及高科技產(chǎn)品集群，將創(chuàng)新研發(fā)成果轉(zhuǎn)化為公司最強勁發(fā)展動能。
